Estrategias para la formulación de la insulina por vía oral

Abstract

La diabetes es una enfermedad crónica que afecta a casi un 8,8% de la población mundial, un porcentaje que debido a los deficientes hábitos higiénico-dietéticos como el sedentarismo, ingesta de comida basura, etc. aumentará su prevalencia. Se caracteriza por los valores altos de glucosa en los pacientes, como consecuencia de una escasa o inadecuada producción de insulina como la resistencia a su acción por parte del organismo. La insulina es una hormona de naturaleza proteica que regula la captación de la glucosa a las células, por lo tanto, su acción es vital. Por esta razón, la administración de insulina exógena como fármaco constituye una de las principales terapias farmacológicas contra la diabetes junto a los fármacos hipoglucemiantes. Sin embargo, la insulina presenta una naturaleza proteica, lo cual la hace susceptible a la degradación enzimática a nivel gástrico por parte de las enzimas proteolíticas pancreáticas. Además, es una molécula que presenta un gran tamaño molecular, lo que dificulta su absorción a nivel intestinal ya que las uniones intestinales son muy estrechas permitiendo solo el paso de moléculas pequeñas. Estas dos características de la insulina impiden que se puede administrar oralmente obligando a que sea administrada por la vía subcutánea. Sin embargo, esta vía es menos aceptada y cómoda que la vía oral. Por esta razón existen actualmente diversas estrategias viables para poder administrar esta molécula por vía oral pero que están todavía en fase preclínica. Entre ellas destacamos las formulaciones con la insulina encapsulada en nanocápsulas, nanovesículas o nanogeles, etc.…, las nanoemulsiones o la administración conjunta de la proteína con inhibidores de las proteasas. En esta revisión se estudiará la viabilidad de las propuestas explorando la reducción de glucemia in vivo, la permeabilidad o la toxicidad de estas