Desarrollo de nuevas nanoformulaciones para el transporte y liberación del fármaco temozolamida

Abstract

En este trabajo se diseñan y sintetizan nanoformulaciones multifuncionales que permitan el transporte y estudio del fármaco anticancerígeno temozolamida (TMZ). Para ello se ha caracterizado previamente el fármaco y se han explorado dos posibles estrategias de vehiculización: la unión del fármaco a una proteína transportadora presente en el suero (seroalbúmina humana, HSA) y su incorporación en nanopartículas poliméricas de PMVEMA, combinadas con polielectrolitos conjugados fluorescentes que emiten en el azul (HTMA-PFP). Los resultados revelan la baja afinidad entre la TMZ y la proteína HSA, de modo que este sistema no es adecuado para el transporte del fármaco, al menos en las condiciones estudiadas. Por el contrario, los resultados muestran el éxito de las nanopartículas poliméricas con TMZ usadas en ensayos celulares frente a líneas tumorales, además de la correcta incorporación del polielectrolito conjugado, lo que dota a las nanopartículas de propiedades fluorescentes. Ante los resultados obtenidos, es posible proponer el uso potencial de estas nanopartículas multifuncionales como vehículo de transporte y monitorización mediante bioimagen.

In this work multifunctional nanoformulations that allow the transport and study of anticancer drug Temozolamide (TMZ) have been designed and synthesized. For that purpose has been previously characterized the drug and two possible strategies have been explored: The binding of the drug to a carrier protein present in the serum (human serum albumin, HSA) and its incorporation into polymeric nanoparticles of PMVEMA, combined with fluorescent conjugated polyelectrolytes emitting in the blue (HTMA-PFP). The results reveal the low affinity between the TMZ and the HSA protein, so this system is not suitable for the transport of the drug, at least under the conditions studied. On the contrary, the results show the success of the polymeric nanoparticles with TMZ uses in cell culture assay against tumour lines, in addition to, the correct incorporation of the conjugated polyelectrolyte, which gives the nanoparticles properties fluorescent. In view of the results obtained, it is possible to propose the potential use of these multifunctional nanoparticles as a transport vehicle and bioimaging monitoring.