Encapsulación de un par iónico como estrategia para incrementar la biodisponibilidad del atenolol.

Abstract

El atenolol es un fármaco beta-bloqueante utilizado ampliamente en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias, angina de pecho e infarto de miocardio. El estrecho control que requiere el tratamiento de estas enfermedades, justifica el uso de sistemas de liberación modificada como estrategia para alcanzar una farmacoterapia adecuada en el paciente. Sin embargo, la baja permeabilidad del atenolol a nivel intestinal limita la eficacia de estos sistemas para mejorar la biodisponibilidad por vía oral, por lo que se plantea la necesidad de explorar otras alternativas que permitan potenciar la permeabilidad del atenolol a nivel intestinal como puede ser la utilización de un par iónico. El objetivo principal del estudio fue incrementar la biodisponibilidad por vía oral del atenolol mediante el desarrollo de nanopartículas (NPs) poliméricas de ácido poli (láctico-co-glicólico) (PLGA), cargadas con un par iónico de atenolol - azul brillante. Tras la elaboración y caracterización de las NPs, se examinaron sus perfiles de liberación in vitro. También, se realizaron ensayos de biodisponibilidad in vivo en ratas Wistar para comparar los perfiles de concentración plasmática de atenolol-tiempo de la formulación de par iónico encapsulado en las NPs respecto a par iónico no encapsulado y atenolol libre. Los resultados reflejaron que la liberación del par iónico desde las NPs era dependiente del pH, con una liberación máxima a pH 7.4. Además, el perfil de concentración plasmática-tiempo para las NPs mostró una liberación controlada a la vez que un incremento del tiempo de tránsito intestinal, permitiendo así obtener una biodisponibilidad para el atenolol cercana al 100%. Se concluye, que la estrategia de combinar un sistema de liberación modificada (NPs) con una técnica para potenciar la permeabilidad del fármaco (par iónico), resulta de utilidad para obtener una pauta posológica y una biodisponibilidad óptimas por vía oral para fármacos de baja permeabilidad como el atenolol.